[1]张文楠,黄险峰,宋国强.1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖合成工艺研究[J].常州大学学报(自然科学版),2014,(04):16-18.[doi:10.3969/j.issn.2095-0411.2014.04.004 ]
　ZHANG Wen-nan,HUANG Xian-feng,SONG Guo-qiang.Study of the Synthesis for 1,2,3-Tri-O-Acetyl-5-Deoxy-D-Ribofuranose[J].Journal of Changzhou University(Natural Science Edition),2014,(04):16-18.[doi:10.3969/j.issn.2095-0411.2014.04.004 ]
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1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖合成工艺研究()
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常州大学学报(自然科学版)[ISSN:2095-0411/CN:32-1822/N]

卷:
期数:
2014年04期
页码:
16-18
栏目:
化学化工
出版日期:
2014-08-31

文章信息/Info

Title:
Study of the Synthesis for 1,2,3-Tri-O-Acetyl-5-Deoxy-D-Ribofuranose
作者:
张文楠; 黄险峰; 宋国强
常州大学 制药与生命科学学院,江苏 常州 213164
Author(s):
ZHANG Wen-nan; HUANG Xian-feng; SONG Guo-qiang
School of Pharmaceutical Engineering and Life Science,Changzhou University,Changzhou 213164,China
关键词:
D-核糖;  抗癌药物;  1; 2; 3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖
Keywords:
D-ribose;  anti-cancer drug;  1; 2; 3-tri-O-acetyl-5-deoxy-D-ribofuranose
分类号:
O 624.3
DOI:
10.3969/j.issn.2095-0411.2014.04.004
文献标志码:
A
摘要:
以D-核糖为原料,一步反应制得1-O-甲基-2,3-O-亚异丙基-1-O-甲基-D-呋喃核糖(3),后经磺酰化、还原、乙酰化反应制得抗癌药物卡培他滨的重要中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖(1),收率73%。
Abstract:
Starting from D-ribose,1-O-methyl-2,3-O-isopropylidene-D-ribofuranose(3)was prepared by one step.3 was convertedinto 1,2,3-tri-O-acetyl-5-deoxy-D-ribofuranose(1),a key intermediate for anti-cancer drug Capecitabine,through esterification,reduction,deprotection and acetylation,and with overall yield of 73%.

参考文献/References:

[1]李志裕,车文军,尤启冬.卡培他滨的合成[J].中国医药工业杂志,2008,39(11):804-807.
[2]朱仁发,何勇,陈仕云,等.1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧核糖的合成工艺研究[J].安徽医药,2008,12(1):11-12.
[3]王成举,汤东林.1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖合成方法:中国,101012252[P].2007-08-08.
[4]Sairam P,Puranik R,Rao B S,et al.Synthesis of 1,2,3-tri-O-acetyl-5-deoxy-D-ribofuranose from D-ribose[J].Carbohydr Res,2003,338(4):303-306.
[5]Moon B S,Skim A Y,Lee K C,et al.Synthesis of F-18 labeled capecitabineusing[18F]gas as a tumor imaging agent[J].Bull Korean Chem Soc,2005,26(11):1865-1868.
[6]董辉,钱红.去氧氟尿苷合成工艺改进[J].中国医药工业杂志,2003,33(3):108-109.
[7]宋凯,郑国均.1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的合成研究[J].化学试剂,2010,32(2):171-172.
[8]马翔,方浩.1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的制备[J].中国医药工业杂志,2010,41(9):652-653.

备注/Memo

备注/Memo:
基金项目:常州大学校基金(czuyj10012)。 作者简介:张文楠(1989-),女,江苏如皋人,硕士生。通讯联系人:宋国强(1969-),E-mail:drugs@vip.sina.com
更新日期/Last Update: 2014-12-20